[zahra jamshidi]

لورکازرين، اولين آگونيست گيرنده C2TH- 5 سروتونين، در 27 ژوئن 2012 توسط FDA مورد تاييد قرار گرفت اما پس از مدت کوتاهي به دليل مشاهده تومورهاي پستاني در موش‌هاي مصرف‌کننده اين دارو پس زده شد. احتمال مي‌رود داروي ضدچاقي لورکازرين ميزان مصرف غذا را کاهش مي‌‌دهد و با فعال‌سازي اختصاصي گيرنده‌هاي C2TH- 5 نورون‌هاي موجود در هيپوتالاموس، احساس سيري را القا مي‌کند. گيرنده‌هاي C2TH- 5 در مناطقي از مغز پخش هستند که با تنظيم ميزان دريافت غذا مرتبط‌اند. اختصاصي بودن لورکازرين براي گيرنده C2TH- 5 در درمان چاقي بسيار اهميت دارد. زيرا فعال شدن گيرنده‌هاي B2TH- 5 و A2TH- 5 ممکن است با بيماري‌هاي دريچه‌اي قلب مرتبط باشد. آگونيست‌هاي غيراختصاصي سروتونرژيک (فن‌فلورامين و دکس‌فن‌فلورامين) با هدف قرار دادن گيرنده‌هاي سروتونين باعث لاغري مي‌شوند اما مشکلات دريچه‌اي قلبي ايجاد مي‌کنند. لورکازرين مي‌تواند به گيرنده A2TH- 5 متصل شود و اختلالات ادراکي ايجاد کند. در مطالعات پيش باليني، شواهد موجود به نفع اتصال لورکازرين به اين گيرنده قوي نيستند اما گروهي از بيماران که دوز بالاي دارو را مصرف کردند عوارضي نظير تغييرات ادراکي، خواب‌هاي غيرمعمول، خواب‌آلودگي و احساس سرخوشي را گزارش دادند. لورکازرين در درمان بلندمدت چاقي به عنوان درمان همراه با يک رژيم غذايي کم‌کالري و ورزش -در بيماراني که BMI آنها بيشتر از 30 يا BMI آنها بيشتر از 27 کيلوگرم بر مترمربع است و حداقل به يکي از بيماري‌هاي زمينه‌اي مرتبط با چاقي (نظير فشارخون بالا، ديس ليپيدمي، ديابت نوع 2) مبتلا هستند- توصيه مي‌شود. لورکازرين با دوز 10 ميلي‌گرم 2 بار در روز تجويز مي‌شود و عوارض ناخواسته آن عبارتند از تهوع، يبوست و عفونت‌هاي بخش فوقاني دستگاه تنفس.
منبع: 2013 U.S.Pharmacist, April

[نویسنده]

نوشته‌ها