همانطور که ذکر شد، تغییر سبک زندگی مانند فعالیت بدنی و داشتن یک رژیم غذایی سالم اولین خط دفاعی در برابر کلسترول بالا هستند . ولیکن چنانچه شما چنین تغییرلت مهمی را در سبک زندگی ایجاد کردید و همچنان کلسترول تام و به ویژه کلسترول LDL در سطح بالا باقی بمانند ، پزشک دارو درمانی را تجویز خواهد کرد .

انتخاب داروی مربوطه و یا ترکیبی از داروهای مربوطه به عوامل متعددی بستگی دارد از آن جمله فاکتورهای خطر فرد ، سن فرد ، وضعیت سلامت کنونی وی و عوارض جانبی ممکن .

 داروهای معمول در کنترل کلسترول خون بالا عبارتند از :

استاتین ها . استاتین ها یک گروه از داروهایی هستند که بیشترین تجویز را برای کاهش کلسترول خون دارند. استاتین ها مسیر ساخت کلسترول توسط کبد را مسدود می کنند بنابراین سلول های کبدی تهی از کلسترول می شوند و نهایتاً باعث می شود که کبد کلسترول را از خون برداشت و جمع آوری کند . همچنین استاتین کمک به جذب مجدد کلسترول از رسوب های موجود  در دیواره شریان ها می کند و بدین شکل بیماری شریان های کرونری را از بین می برد. استاتین ها عبارتند از : آتروواستاتین، فلوواستاتین، لواستاتین، پراواستاتین ، رسوواستاتین ، و سیمواستاتین.

رزین های باند شونده به اسیدهای صفراوی . کبد شما از کلسترول برای ساخت اسیدهای صفراوی استفاده می کند ؛ اسیدهای صفراوی مواد مورد نیاز برای هضم هستند . این داروها از طریق باند شدن به اسیدهای صفراوی کلسترول را کاهش می دهند . چراکه کبد را مجبور به استفاده مقادیر بیشتر کلسترول برای ساخت اسیدهای صفراوی بیشتر می کنند که نهایتاً سطح کلسترول را در خون کاهش می دهند . این دسته از داروها عبارتند از کلستیرامین   ، کلسولام و کلستیپل.

مهارکننده های جذب کلسترول . روده کوچک کلسترول غذای مصرفی را جذب کرده و آن را به درون جریان خون رها می کند . داروی ازتیماید از طریق مهار جذب کلسترول غذایی کمک به کاهش کلسترول خون می کند . این دارو می تواند همراه با داروهای استاتین استفاده شود .

ترکیب استاتین و مهارکننده جذب کلسترول . داروی ترکیبی ازتیماید-سیمواستاتین(ویترین)هم باعث کاهش جذب کلسترول غذایی در روده کوچک می شود وهم تولید کلسترول در کبد را کاهش می دهد.

اگر همراه با کلسترول بالا دچار تری گلیسرید بالا نیز هستید ، پزشکتان شاید داروهای زیر را تجویز نماید:

  •  فیبرات ها . داروی فنوفیبرات و جمفیبروزیل تری گلیسرید خون را با کاهش تولید کبدی VLDL و نیز تسریع برداشت تری گلیسرید از خون کاهش می دهند. همان طور که گفته شد  VLDL حاوی مقادیر زیادی تری گلیسرید است .
  • نیاسین . نیاسین تری گلیسرید را از طریق کاهش توانایی کبد در تولیدLDL و , VLDL کاهش می دهد . اگرچه تجویزهای متعددی وجود دارند ولیکن نیاسین به دلیل کمترین میزان عوارض جانبی ترجیح داده می شود . در استفاده از مکملهای غذایی حاوی نیاسین که بدون نسخه فروخته می شوند باید دقت نمایید که خیلی اتز موارد که استانداردهای لازم را ندارند، در کاهش تری گلیسرید خون موثر نیستند و ممکن است به کبد نیز آسیب برسانند .
  • ترکیب نیاسین و استاتین. چنانچه پزشک شما توصیه به دریافت همزمان نیاسین و استاتین داشته باشد می توان از داروی ترکیبی سیمکر و یا ادویکر استفاده نمود که که در این صورت تعداد قرص های مورد مصرف کاهش می یابد . البته تاکنون هیچ مطالعه ای نشان نداده است که داروهای ترکیبی بیش از دریافت نیاسین و استاتین به تنهایی کلسترول را کاهش می دهند .

مصرف بیشتر این داروها به خوبی تحمل می شوند ولیکن تاثیرگذاری هریک از آنها در افراد مختلف متفاوت است . عوارض جانبی معمول عبارتند از درد عضلات ، درد های شکمی ، یبوست ، تهوع و اسهال . اگر تحت درمان با داروهای کاهش کلسترول قرار گیرید ، پزشکتان توصیه به تست های دوره ای عملکرد کبد خواهد کرد تا بتواند اتر درمانی دارو بر کبد را مشاهده کند.